萌尔夫又称他卡西醇软膏,为白色或微黄色软膏,主要适用于寻常性银屑病(俗称牛皮癣),通常1日2次适量涂抹在患部,不良反应少,安全性较高,是治疗银屑病的有效药之一。那萌尔夫的药理作用有哪些呢?
萌尔夫的作用:
1、对表皮细胞的增殖抑制作用
对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧酶)的活性,并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少,抑制表皮细胞增殖作用。
2、对表皮细胞的分化诱导作用
就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornified envelope)的形成,有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、TGase)活性上升的作用:就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(involucrin)的合成;另外,用电子显示微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。
3、对表皮细胞的1a,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性
对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。
百济药师温馨提醒:萌尔夫的注意事项:
1、尚未有血清钙值上升的临床报告,但因本品为活性维生素D3制剂,大量涂抹有血清钙值上升的可能性,在症状未得到改善的情况下停止使用。不要使用于角膜、结膜。
2、因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女避免大量或长期大面积的使用。
3、对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立(使用经验少)。
4、一般来说,因高龄者生理机能低下,注意不要过度使用。